1958年中国医学科学院抗菌素研究所建所时，确定寻找抗肿瘤抗生素是三大任务之一，设立了肿瘤研究组，1979年组建肿瘤室，甄永苏任室主任。目前，肿瘤室主要承担和开展三方面研究工作：（1）新型抗肿瘤抗生素的研究与开发；（2）抗肿瘤抗体药物研究，着重抗体偶联药物研究；（3）探讨肿瘤治疗相关的靶分子以及抗肿瘤药物的分子机制与药理作用。

肿瘤室建立了多种抗肿瘤药物筛选方法和模型，获得并研发了多种抗肿瘤抗生素，如光辉霉素、争光霉素、平阳霉素、博安霉素、力达霉素、云南霉素、卡利奇霉素等。其中，平阳霉素和博安霉素已成为临床使用的抗癌药物。平阳霉素被列为国家基本药物，其研究成果曾获国家发明奖二等奖。抗体药物研究方面，制备了抗体分别与平阳霉素、博安霉素、力达霉素的偶联物以及融合蛋白；重点研究抗体药物的高效化、小型化、多靶化；探索构建具有肿瘤靶向和免疫调节作用的双功能抗体药物或配体药物。开展抗肿瘤生化调节剂研究，关于“核苷转运作为肿瘤化疗靶点的研究”曾获国家教委科技进步奖一等奖。开展了多种相关基因（如MR-1,G3BP,myostatin等）在肿瘤发生过程的作用研究，肿瘤细胞死亡受体相关的靶向TRAIL凋亡信号通路的融合蛋白研究，抗肝纤维化与抗肺纤维化药物研究，新的微管抑制剂研究，新型复方药物研究等。

肿瘤室现有邵荣光课题组，何红伟课题组，陈淑珍课题组，李亮课题组，苗庆芳课题组，刘秀均课题组，郑艳波课题组。