微生物代谢工程研究室成立于1998年，其前身是发酵室和生物工程研究室，成立初期的主要任务是应用发酵技术提高土壤野生菌株产生抗生素能力。1986年卫生部抗生素生物工程重点实验室成立，研究室成为该重点实验室的重要组成部分，开展了链霉菌分子生物学等方面研究，以及利用微生物转化和基因工程技术创制新抗生素。通过与菌种室（现中国药学微生物菌种保藏管理中心）和微生物化学研究室等配合，研究室为我国抗生素菌种的发现和产业化作出了重要贡献，曾先后研制成功灰黄霉素、麦迪（麦白）霉素、螺旋霉素、卡那霉素、曲古霉素、核糖霉素、雷帕霉素（西罗莫司）等并投入生产，满足了我国对这些抗生素的临床使用需求；以及替考拉宁转让韩国药企，为我国抗生素研发事业赢得了荣誉。特别是王以光研究员等采用现代生物技术研制的具有我国自主知识产权的一类新药——可利霉素，于2019年6月获得了国家药监局颁发的新药证书；临床试验表明可利霉素具有良好的抗感染治疗效果和临床使用安全性，已转让同联集团有限公司，为我国创新微生物药物研发以及抗生素生产品种升级换代提供了一个成功案例。

微生物代谢工程研究室的主要研究领域为微生物药物研制与创新，研究室承担了国家自然科学基金、国家新药创制重大专项、国家重点研发计划和医科院创新工程等重大项目，并积极与企业合作，持续不断地在创新微生物药物研发领域进行探索。研究室的研究方向为：（1）微生物次级代谢产物挖掘及产生菌筛选方法创新。（2）微生物次级代谢产物生物合成基因（簇）发现与功能研究。（3）利用代谢工程和组合生物合成技术创制新抗生素，以及理性化提高抗生素发酵水平和简化生产工艺。（4）具有重要应用前景的微生物酶（制剂）挖掘与开发，以及药用中间体的酶催化合成。

微生物代谢工程研究室首任主任王以光研究员（1998年-2016年），现任主任车永胜教授（2019年至今）、现任副主任武临专研究员。目前，微生物代谢工程研究室有科研人员16人，包括教授（研究员）5人，副研究员1人，助理研究员9人，副主任技师1人。

研究室设车永胜课题组，武临专课题组，杨兆勇课题组，赫卫清课题组，贺海燕课题组。